Evaluación farmacocinética de una fracción estandarizada (escopoletina, tomentina y ácido sphaerálcico) obtenida de cultivos celulares de Sphaeralcea angustifolia, administrada vía oral en ratón 上市 Deposited
Sphaeralcea angustifolia(Cav.) G. Don (Malvaceae) es una planta que ha sido ampliamente usada en enfermedades inflamatorias. Los componentes activos con efectos antiinflamatorios e inmunomoduladores identificados de esta especie fueron tomentina, escopoletina y ácido sphaerálcico (SaTES); los cuales fueron obtenidos del cultivo de células en suspensión de S. angustifolia. Antes de la prueba farmacocinética, la cromatografía líquida de alto rendimiento para tomentina, escopoletina y ácido sphaerálcico se realizó para determinar la exactitud, precisión, linealidad, sensibilidad, especificidad, límites de detección y los parámetros de cuantificación de un intervalo de tiempo, además de la eficiencia de la extracción y la estabilidad de los compuestos. El estudio farmacocinético se realizó con ratones ICR (albino), los cuales recibieron unadosis oral o intravenosa (400 mg/kg) de la fracción activa SaTES estandarizada. Los resultados de la validación de los métodos analíticos permitieron la detección de una mezcla de cumarinas y ácido sphaerálcico de la fracción SaTES en plasma; por lo tanto, se consideraron fármacos con potencial actividad antiartrítica porque no se detectaron productos derivados de su biotransformación.De acuerdo con los valores de los criterios de información de Akaike (AIC), suma de los cuadrados (SS), criterio de Schwarz (SC) y el coeficiente de determinación (R2), la cinética de los compuestos siguió un modelo de dos compartimentos. Para determinar las constantes farmacocinéticas de la eliminación urinaria y fecal en ratones de compuestos antiartríticos de la fracción activa estandarizada (SaTES) de S. angustifolia, administrada por vía oral a 400 mg/kg. Se estableció que la mezcla de cumarinas (escopoletina y tomentina) fue eliminada por la orina; mientras que el ácido sphaerálcico se eliminó principalmente por vía fecal, siguiendo un comportamiento no compartimental. No se detectaron productos derivados de su biotransformación. La información proporcionada permitirá el diseño de un fitomedicamento de administración oral, efectivo y seguro, útil para el tratamiento de la artritis reumatoide.
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