Extractos de Hibiscus sabdariffa L., Psacalium decompositum (A. Gray) H. Rob and Brettell y Tillandsia usneoides L. como posibles agonistas duales de PPARs Pubblico Deposited
Los receptores activados por proliferadores de peroxisomas (PPARs) son factores de expresión nuclear dependientes de ligando. Existen tres isoformas de PPAR, alfa (α), delta/beta (δ/β) y gamma (γ), todos ellos involucrados en el balance de metabolismo de lípidos y carbohidratos. Los PPARs representan un blanco terapéutico interesante para la prevención y/o tratamiento de enfermedades como la diabetes mellitus tipo 2 (DM2), esteatosis, enfermedad cardiovascular y otras asociadas al síndrome metabólico (SM), ya que regulan la expresión de genes involucrados en la incorporación y oxidación de lípidos, así como también en el metabolismo y captación de glucosa. La DM2 y otras asociadas al SM es caracterizada por el desbalance en el metabolismo de lípidos y carbohidratos siendo este el principal problema que engloba a estas enfermedades. H. sabdariffa, P. decompositum y T. usneoides son plantas utilizadas en la medicina tradicional para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (DM2) y otras asociadas al síndrome metabólico (SM), siendo el objetivo de este trabajo evaluar el efecto de 2 tipos de extractos, acuoso y clorofórmico sobre la glucemia en ratones CD1 sanos, así como también el evaluar su efecto sobre la expresión de RNAm de PPARδ, PPARγ y algunos de sus genes regulados; el transportador de glucosa 4 (GLUT4) y la proteína transportadora de ácidos grasos (FATP) mediante PCR-RT en la línea celular de adipocitos 3T3-L1. Se estandarizaron los extractos con efecto sobre la expresión de PPARs y/o GLUT4 y FATP; el extracto acuoso de H. sabdariffa tuvo efecto positivo con respecto al control sobre la expresión de FATP fue estandarizado con delfinidina 3-sambubiósido (22.7 mg/g de extracto); el extracto clorofórmico de P. decompositum tuvo efecto agonista con respecto al control sobre la expresión de PPARγ y GLUT4 estandarizado con acetato de maturina (50.68 mg/g); siendo el extracto clorofórmico de H. sabdariffa estandarizado con 5-hidroximetil furfural (9.93 mg/g) el que tuvo efecto agonista dual de PPARδ/γ y sus genes regulados GLUT4 y FATP. Se utilizaron los siguientes tratamientos como controles positivos: pioglitazona como agonista de PPARγ (25 mM), para PPARα fenofibrato (10mM) y para PPARδ L-16504 (10 µM). Estos resultados sugieren que el extracto clorofórmico de H. sabdariffa a través de su efecto dual, favorece el transporte de glucosa y de ácidos grasos (AG), sentando las bases para el desarrollo de nuevos fármacos para el tratamiento de la DM2 y otras enfermedades asociadas al SM.
The peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs) are ligand-dependent factors nuclear expression. There are three PPAR isoforms alpha (α), delta / beta (δ / β) and gamma (γ), all involved in the balance of lipid and carbohydrate metabolism. PPARs represent an interesting therapeutic target for the prevention and / or treatment of diseases such as type 2 diabetes mellitus (DM2), steatosis, cardiovascular disease and other associated metabolic syndrome (MS), as they regulate the expression of genes involved in the incorporation and lipid oxidation, as well as metabolism and glucose uptake. DM2 and others diseases associated with MS is characterized by an imbalance in the metabolism of lipids and carbohydrates this being the main problem that encompasses these diseases. H. sabdariffa, P. and T. usneoides decompositum are plants used in traditional medicine for the treatment of type 2 diabetes mellitus (DM2) and associated with other diseases associated at metabolic syndrome (MS), the aim of this study to evaluate the effect of 2 kinds of extracts, aqueous and chloroformic on glycemia in healthy CD1 mice, as well as assess their effect on the mRNA expression of PPARδ, PPARy and some of the regulated genes; glucose transporter 4 (GLUT4) and fatty acid transport protein (FATP) by RT-PCR on cell line 3T3-L1 adipocytes. Extracts with effect on the expression of PPARs and / or GLUT4 and FATP were standardized; the aqueous extract of H. sabdariffa had positive effect with respect to control on the expression of FATP was standardized with delphinidin 3-sambubioside (22.7 µg / g of extract); the chloroform extract of P. decompositum have an agonist effect over control on the expression of GLUT4 and PPARy, was standardized maturine acetate (50.68 mg/g); being the chloroform extract of H. sabdariffa standardized 5-hydroxymethyl furfural (9.93 mg/g) which it had dual PPARδ / γ agonist effect and GLUT4 and FATP regulated genes. PPARy positive control pioglitazone (25 mM), for PPARα fenofibrate (10 mM) and L-16504 for PPARδ (10 uM) were used. These results suggest that the chloroform extract of H. sabdariffa through its dual effect, promotes the transport of glucose and fatty acid (FA), laying the foundation for the development of new drugs for the treatment of DM2 and other diseases associated with the SM.
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