Síntesis de posibles agentes antidiabéticos basados en 1,2,3-Triazoles derivados de Sbencilmercaptobencimidazoles Público Deposited

La diabetes mellitus representa uno de los mayores desafíos para la salud pública global, no solo por su creciente prevalencia, sino por las limitaciones de las terapias farmacológicas actuales. Si bien existen tratamientos efectivos como la acarbosa o la metformina, su uso prolongado suele asociarse a efectos secundarios gastrointestinales severos y a una pérdida gradual de eficacia. Esto ha generado una necesidad urgente de desarrollar nuevos agentes hipoglucemiantes con mecanismos de acción más selectivos y perfiles de seguridad mejorados. Una estrategia prometedora en la química moderna es la inhibición de la enzima αglucosidasa. Al bloquear esta enzima, se retrasa la absorción de carbohidratos, controlando la concentración de la misma en la sangre. Para lograr esta inhibición de manera eficiente, se requiere el diseño de moléculas que mimetice las interacciones de los sustratos naturales, pero con mayor afinidad y estabilidad. En este contexto, los bencimidazoles y los 1,2,3-triazoles destacan como 'estructuras privilegiadas'. Los primeros poseen una amplia actividad biológica documentada, mientras que los segundos, accesibles mediante la química 'Click' (CuAAC), son capaces de establecer interacciones claves con los sitios activos enzimáticos. La presente investigación se centra en la hibridación molecular de estos dos núcleos. Se plantea que la unión de un anillo bencimidazol con un sistema 1,2,3-triazol podría potenciar la actividad inhibitoria frente a la α-glucosidasa y ofreciendo una nueva ruta sintética eficiente y modulable para la obtención de potenciales agentes antidiabéticos.

Diabetes mellitus represents one of the greatest challenges to global public health, not only due to its increasing prevalence but also because of the limitations of current pharmacological therapies. Although effective treatments such as acarbose or metformin exist, their prolonged use is often associated with severe gastrointestinal side effects and a gradual loss of efficacy. This has generated an urgent need to develop new hypoglycemic agents with more selective mechanisms of action and improved safety profiles. A promising strategy in modern chemistry is the inhibition of the α-glucosidase enzyme. By blocking this enzyme, the absorption of carbohydrates is delayed, controlling their concentration in the blood. To achieve this inhibition efficiently, the design of molecules that mimic the interactions of natural substrates, but with greater affinity and stability, is required. In this context, benzimidazoles and 1,2,3-triazoles stand out as 'privileged structures'. The former possess a widely documented biological activity, while the latter, accessible through 'Click' chemistry (CuAAC), are capable of establishing key interactions with enzymatic active sites. The present research focuses on the molecular hybridization of these two cores. It is proposed that the union of a benzimidazole ring with a 1,2,3-triazole system could enhance the inhibitory activity against α-glucosidase, offering a new, efficient, and modular synthetic route for obtaining potential antidiabetic agents.

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Última modificación: 07/09/2026
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